单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯体内主要活性代谢产物。可扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，从而降低心脏的前后负荷，减少心肌的耗氧量。同时，还可通过促进心肌血液重新分布而改善缺血区的血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血的作用。这个药物在心血管疾病的治疗中，有100多年的历史，是治疗冠心病的基础用药，这个药通常通过静脉泵入，主要不良反应是容易引起头痛和血压降低，这些不良反应都与这个药的扩血管作用有关。这个要容易产生耐药性，所以不介意连续用药时间过长，中间可以停用一段时间，再继续用药。在用药期间应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退、营养不良，严重的肝肾疾病的患者需要慎用。