水蛭素是较强的凝血酶抑制剂。可与凝血酶结合形成一种非共价复合物，可抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增值和凝血酶对内皮细胞的刺激，亦可抑制凝血酶同血小板的结合及血小板受凝血酶刺激的释放，能中和合游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶，阻止凝血酶催化的进一步血瘀反映。水蛭素还可以阻止纤维蛋白原的凝固，抑制血小板沉淀，故水蛭素对血栓病有治疗效果，尤其是静脉血栓和弥散性血管内凝血。